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カフェイン



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Wikipedia

カフェイン(英: caffeine)は、アルカロイドの1種であり、プリン環を持ったキサンチンと類似した構造を持った有機化合物の1つとしても知られる。ヒトなどに対して興奮作用を持ち、世界で最も広く使われている精神刺激薬である。カフェインは、アデノシン受容体に拮抗することによって覚醒作用、解熱鎮痛作用、強心作用、利尿作用を示す。

コーヒー(coffee)からドイツ人によって単離されたため、カフェイン(ドイツ語: Coffein)と命名された。主に、コーヒー飲料、緑茶、ウーロン茶、紅茶、ココア、コーラや栄養ドリンクなどの飲料、チョコレートなどにカフェインが含まれる。一方で、妊娠期や過敏体質によりノンカフェインコーヒー、麦茶などカフェインを含有しない飲料の需要もある。

医薬品では総合感冒薬や鎮痛薬などに用いられる。その際の副作用として不眠、めまいなどが含まれる。減量あるいは中止による禁断症状として、頭痛、集中欠如、疲労感、気分の落ち込みなど吐き気や筋肉痛が、ピークがおよそ2日後として生じることがある。頭痛は1日平均235?mgの摂取で、2日目には52%が経験する。

カフェインは肝臓の代謝酵素CYP1A2で代謝されるため、この阻害作用のある薬と併用すると、血中濃度が高まり作用が強く出る薬物相互作用を示すことがある。一方、ニコチンにはCYP1A2の代謝誘導作用があるため、習慣的にニコチンを摂取しているとカフェインの作用は減弱する。

化学

カフェインは、その構造にプリン骨格を持っており、キサンチンの誘導体として知られる。このため、1,3,7-トリメチルキサンチンとも呼ばれる場合がある。

その結晶は一水和物 (C8H10N4O2・H2O) もしくは無水物(無水カフェイン、C8H10N4O2)として得られ、常温常圧で白色の針状または六角柱状結晶であり、昇華性がある。なお、結晶化したカフェインに匂いは無く、味は苦い。

利用

ヒトに対するカフェインの主な作用は、中枢神経系を興奮させることによる覚醒作用および弱い強心作用、脂肪酸増加作用による呼吸量と熱発生作用による皮下脂肪燃焼効果、脳細動脈収縮作用、利尿作用などである。体重減少作用を確認した研究がある。医薬品にも使われ、眠気、倦怠感に効果があるものの、副作用として不眠、めまいなどの症状が現れることもある。

医薬品として

主に無水カフェインとして、一般消費者向けの総合感冒薬や鎮痛薬に配合されることが多い。この他に、臨床的に偏頭痛等に用いられる場合があり、エルゴタミン製剤にカフェインが配合された製剤も見られる。また、カフェインの禁断症状として現れた頭痛に対して、一時的にカフェインを使用する場合もある。

総合感冒薬ではカフェインの作用である鎮痛補助目的が主で、配合されたジフェンヒドラミンやクロルフェニラミンなど催眠性の強い抗ヒスタミン剤の副作用を緩和する目的ではない。しかし、逆に風邪を引いている時にぐっすり眠れるようにと、意図的にカフェインを配合していない感冒薬もあるように、消費者の心理的作用を利用した製剤もある。また、安息香酸ナトリウムカフェインはカフェインに安息香酸ナトリウムを加えて水に溶けやすくした物である。芳香族化合物である安息香酸ナトリウムカフェインは、清涼飲料などの保存料の他に、単体と同じく興奮作用などを期待して使われる。

なお、カフェインの強心作用は非常に弱いため強心薬としては使用されず、むしろ、左心不全に伴って発生した呼吸器の症状を改善するため、主に気管支拡張作用を期待して補助的にカフェインが使われる場合がある程度に過ぎない。

パフォーマンス向上


 

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